Azithromycin adalah antibiotik spektrum luas yang mempunyai kesan bakterisida dalam pembentukan kepekatan tinggi dalam fokus keradangan. Oleh kerana kestabilannya dalam persekitaran berasid dan lipofilik, ubat ini cepat diserap dari saluran pencernaan. Arahan penggunaan mengesyorkan mengambil tablet 125 mg, 250 mg dan 500 m, kapsul 250 m, penggantungan dalam rawatan tonsilitis, radang paru-paru dan patologi berjangkit lain. Dari apa yang Azithromycin juga bantu, baca di instrukciya-po-primeneniyu.ru.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Azithromycin tergolong dalam kumpulan antibiotik makrolida. Bahan aktif ubat adalah nama yang sama. Ia adalah wakil azalides. Terdapat dalam bentuk dos berikut:

  • Tablet bersalut filem 125 mg, 250 mg dan 500 mg.
  • Kapsul yang mengandungi 250 mg azithromycin.
  • Serbuk untuk penyediaan suspensi oral (100 mg / 20 ml, 200 mg / 20 ml atau 500 mg / 20 ml).

Sifat farmakologi

Arahan penggunaan memberitahu bahawa Azithromycin adalah antibiotik spektrum luas. Ia adalah wakil subkumpulan antibiotik makrolida - azalides, bertindak secara bakteriostatik. Semasa mewujudkan kepekatan tinggi dalam keradangan, ia mempunyai kesan bakteria. Bertindak pada patogen ekstra dan intraselular.

Mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif sensitif terhadap azitromisin; beberapa mikroorganisma anaerob: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; serta Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Tidak aktif terhadap bakteria gram positif yang tahan terhadap eritromisin. Aktif melawan Toxoplasma gondii.

Apa yang membantu azithromycin?

Petunjuk penggunaan termasuk:

  • Helicobacter pylori berkaitan dengan penyakit ulser gastrik / duodenum;
  • penyakit berjangkit sistem pernafasan dan organ ENT (tonsilitis, faringitis, sinusitis, laringitis; bronkitis kronik yang teruk, radang paru-paru, otitis media);
  • demam scarlet;
  • borreliosis pada peringkat awal;
  • jangkitan tisu lembut dan jangkitan kulit (dermatitis berjangkit, impetigo, beshiha);
  • jangkitan bakteria yang tidak rumit pada saluran urogenital (Chlamydia trachomatis yang disebabkan oleh serviks atau uretritis).

Mengapa Azithromycin juga diresepkan, anda boleh menghubungi doktor anda.

Arahan penggunaan

Azithromycin diambil secara oral. Sebelum digunakan, disarankan untuk menentukan kepekaan mikroflora yang menyebabkan penyakit ini kepada komponen ubat ini. Ubat ini diambil satu jam sebelum makan atau dua jam selepas makan.

Arahan untuk Azithromycin menunjukkan bahawa ubat itu cukup untuk diminum sekali sehari. Untuk jangkitan pada saluran pernafasan atas dan bawah, serta jangkitan pada kulit dan tisu lembut, orang dewasa diresepkan 0,5 g ubat pada hari pertama, 0,25 g dari hari kedua dan kelima rawatan. Ubat itu boleh diambil dan 0.5 g setiap hari selama tiga hari.

Dalam jangkitan akut saluran urogenital, ubat ini diambil sekali dalam jumlah 1 g (2 tablet 0,5 g). Dalam rawatan tahap pertama penyakit Lyme, 1 g digunakan pada hari pertama dan 0,5 g setiap hari dari hari kedua hingga hari kelima.

Sirap Azithromycin untuk kanak-kanak diresepkan berdasarkan berat badan sebenar anak. Kanak-kanak dengan berat badan melebihi 10 kg ditetapkan pada hari pertama - 10 mg / kg berat badan, dan dalam empat hari berikutnya - 5 mg / kg. Dengan rawatan selama tiga hari, kanak-kanak diresepkan pada kadar 10 mg / kg setiap hari selama tiga hari.

Dengan penggunaan ubat azitromisin dan antasid secara serentak yang membantu mengurangkan keasidan perut, disarankan untuk mengambil cuti sekurang-kurangnya dua jam antara dos mereka.

Kesan sampingan

  • kulit gatal;
  • keletihan;
  • sembelit;
  • dispepsia (perut kembung, muntah);
  • konjungtivitis;
  • pening;
  • anoreksia;
  • mengantuk;
  • cirit-birit;
  • gatal-gatal;
  • kandidiasis faraj;
  • Edema Quincke;
  • berdebar-debar
  • perubahan rasa;
  • kepekaan foto;
  • gangguan tidur;
  • sakit perut;
  • sakit kepala;
  • sakit dada;
  • ruam;
  • neurosis;
  • kandidiasis mukosa mulut;
  • loya.

Kontraindikasi

Menurut arahan, ubat Azithromycin tidak digalakkan untuk pesakit dengan hipersensitiviti terhadap antibiotik macrolide. Di samping itu, ubat ini diberikan dengan sangat berhati-hati kepada pesakit dengan fungsi ginjal dan hati yang serius..

Dalam kebanyakan kes, wanita tidak diresepkan semasa kehamilan dan menyusui. Ubat itu hanya boleh diresepkan jika faedah menggunakan produk melebihi risiko yang berpotensi. Juga, ubat ini diresepkan dengan sangat berhati-hati kepada pesakit yang mempunyai sejarah reaksi alergi.

Untuk kanak-kanak

Penggunaan tablet dan kapsul adalah mungkin jika berat badan anak melebihi 45 kg. Dos azitromisin untuk kanak-kanak dengan berat 45 kg ditentukan bergantung pada petunjuknya.

Kanak-kanak dengan berat lebih daripada 45 kg diberi kapsul atau tablet dengan dos 250 mg atau 500 mg. Pada usia muda, bentuk dos yang optimum untuk kanak-kanak adalah penggantungan.

Ulasan yang buruk mengenai rawatan kanak-kanak dengan Azithromycin jarang berlaku. Kepekatan ubat yang tinggi dalam fokus keradangan menekan aktiviti bakteria dan mencegah jangkitan merebak lebih jauh. Fungsi pernafasan anak bertambah baik, demam berkurang, dan sakit tekak dan kelemahannya menurun..

Ciri penting ubat adalah bahawa rawatan selama 3-5 hari mencukupi untuk mencapai kesan terapeutik, kerana ubat tersebut terus bertindak selama seminggu lagi setelah tamat kursus.

Semasa mengandung dan menyusui

Ubat ini boleh digunakan semasa kehamilan, apabila manfaat penggunaannya melebihi risiko yang selalu ada ketika menggunakan ubat apa pun semasa kehamilan. Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat semasa penyusuan, perlu memutuskan penghentian penyusuan.

Syarat khas

Penggunaan antasid secara serentak memerlukan masa rehat selama dua jam. Dengan sangat berhati-hati, ubat tersebut harus diambil dengan aritmia buah pinggang, hati, dan jantung yang teruk. Reaksi hipersensitiviti pada sebilangan pesakit mungkin berlanjutan setelah penarikan rawatan. Dalam kes ini, terapi khusus diperlukan di bawah pengawasan doktor.

Interaksi dadah

Antasid (mengandungi aluminium dan magnesium), etanol (alkohol) dan makanan melambatkan dan mengurangkan penyerapan. Dengan penggunaan gabungan warfarin dan azithromycin (dalam dos biasa), tidak ada perubahan dalam masa prothrombin yang dikesan, bagaimanapun, memandangkan interaksi makrolida dan warfarin dapat meningkatkan kesan antikoagulan, pesakit memerlukan pemantauan masa prothrombin dengan teliti..

  • Lincosamines melemahkan keberkesanan, peningkatan tetrasiklin dan kloramfenikol.
  • Ergotamine dan dihydroergotamine: peningkatan kesan toksik (vasospasme, disesthesia).
  • Triazolam: penurunan pelepasan dan peningkatan tindakan farmakologi triazolam.
  • Digoxin: peningkatan kepekatan digoxin.

Analog ubat Azithromycin

Ubat berikut adalah analog azitromisin:

  1. AzitRus forte.
  2. Azisida.
  3. Azithromycin-Macleods.
  4. Azithromycin dihydrate.
  5. Azivok.
  6. Azimycin.
  7. Azitral.
  8. Azitrox.
  9. Azithromycin Forte.
  10. Azithromycin-OBL.
  11. AzitRus.
  12. Vero-Azithromycin.
  13. Zitrolide forte.
  14. Zitrocin.
  15. Zetamax Retard.
  16. Faktor ZI.
  17. Znitob.
  18. Zitrolida.
  19. Sumamecin Forte.
  20. Sumamox.
  21. Sumatrolide Solutab.
  22. Ringkas.
  23. Sumamed Forte.
  24. Sumamecin.
  25. Sumazide.
  26. Sumaclide.
  27. Hemomisin.
  28. Tremac Sanovel.
  29. Ecomed.

Di farmasi, harga tablet Azithromycin (Moscow) 500 mg adalah 105 rubel. Untuk 6 kapsul, 250 mg perlu membayar 135 rubel.

Azithromisin

Azithromycin: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Azithromycin

Kod ATX: J01FA10

Bahan aktif: azithromycin (azithromycin)

Pengilang: HFZ Krasnaya Zvezda OJSC, Health Health Pharmaceutical Company, PJSC SPC Borshchagovsky HFZ (Ukraine), Moskhimpharmpreparaty im. N. A. Semashko ", Vertex LLC, FI Obolenskoye CJSC, HFK Akrikhin OJSC, Ozon LLC, Atoll LLC, Dalkhimpharm OJSC (Rusia), Macleods Pharmaceuticals Ltd. (India)

Mengemas kini penerangan dan foto: 09.16.2019

Harga di farmasi: dari 39 rubel.

Azithromycin adalah antibakteria spektrum luas.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Terdapat dalam bentuk dos berikut:

  • Kapsul yang mengandungi 250 mg azithromycin;
  • Tablet bersalut filem, 125 mg, 250 mg dan 500 mg setiap satu;

Eksipien: gula susu (laktosa), selulosa mikrokristal, perubatan PVP berat molekul rendah (povidone), magnesium stearat, silikon dioksida koloid (aerosil).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Azithromycin tergolong dalam kumpulan azalides - derivatif makrolida - dan mempunyai kesan bakteriostatik. Ia mengikat subunit ribosom 50S, yang membawa kepada penghambatan translocase peptida pada tahap terjemahan, penghambatan pengeluaran protein, dan penghambatan pertumbuhan dan pembiakan mikroorganisma bakteria. Apabila digunakan dalam kepekatan tinggi, ubat ini mempunyai kesan bakteria.

Azithromycin bertindak pada patogen intraselular dan ekstraselular. Ia aktif melawan mikroorganisma berikut:

  • bakteria gram-positif: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (kumpulan C, F dan G, kecuali strain yang menunjukkan ketahanan terhadap eritromisin), Streptococcus pyogenes;
  • bakteria gram-negatif: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • beberapa bakteria anaerob: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • yang lain: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex.

Tidak menunjukkan aktiviti terhadap mikroorganisma gram positif yang tahan terhadap eritromisin.

Farmakokinetik

Tahap penyerapan azitromisin cukup tinggi, tahan asid dan lipofil. Selepas dos tunggal 500 mg, ketersediaan bio ubat, kerana kesan saluran pertama melalui hati, adalah 37%, dan kepekatan maksimum dalam serum darah adalah 0,4 mg / l (dicapai dalam kira-kira 2,5-2,9 jam). Dalam sel dan tisu, kepekatan azitromisin adalah 10-50 kali lebih tinggi daripada pada plasma darah. Isipadu taburan kira-kira 31.1 l / kg.

Bahan ini dengan mudah mengatasi halangan histohematologi dan menembusi dengan baik ke tisu lembut, kulit, saluran pernafasan, kelenjar prostat, tisu urogenital dan organ. Ia terkumpul di lingkungan pH rendah dan di lisosom (yang sangat penting untuk pembasmian patogen yang terletak di rongga sel). Azithromycin juga diangkut oleh makrofag, leukosit polimorfonuklear dan fagosit. Ia juga menembusi membran sel..

Hasil kajian yang boleh dipercayai mengesahkan bahawa kandungan ubat dalam fokus keradangan berjangkit adalah 24-34% lebih tinggi daripada pada tisu yang sihat, dan berkorelasi dengan intensitas edema keradangan. Kepekatan bakterisida azithromycin berterusan di dalam badan selama 5-7 hari selepas dos terakhir. Tahap pengikatan protein plasma darah bervariasi dalam jarak yang luas (dari 7 hingga 50%) dan berbanding terbalik dengan kepekatan ubat dalam darah.

Di hati, azitromisin terlibat dalam proses demetilasi dengan pembentukan metabolit yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Ia dicirikan oleh pelepasan plasma yang agak tinggi (630 ml / min). Penghapusan serum darah dilakukan dalam dua tahap: antara 8 dan 24 jam setelah mengambil ubat, waktu paruh adalah 14-20 jam, dan antara 24 dan 72 jam setelah pemberian - 41 jam. Ia diekskresikan dengan hempedu dalam bentuk tidak berubah 50% azitromisin, dan dengan air kencing - 6% daripada dos yang diambil. Perubahan dalam farmakokinetik semasa mengambil ubat dengan pengambilan makanan adalah penting: kepekatan maksimum bahan menurun sebanyak 52%, dan kawasan di bawah kurva "kepekatan - masa" (AUC) - sebanyak 43%. Pada lelaki tua (65–85 tahun), parameter farmakokinetik tidak berubah, dan pada wanita, kepekatan maksimum azitromisin meningkat sebanyak 30–50%.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Azithromycin digunakan untuk penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadapnya. Ini termasuk jangkitan:

  • Saluran pernafasan atas - tonsilitis, sinusitis, tonsilitis, otitis media;
  • Dada bawah - radang paru-paru, bronkitis;
  • Tisu lembut dan bahagian kulit - impetigo, erysipelas, dermatosis;
  • Saluran kencing - uretritis, serviks.

Tujuan agen antibakteria ini juga dibenarkan pada peringkat awal penyakit Lyme..

Kontraindikasi

Ubat ini dikontraindikasikan pada orang dengan hipersensitiviti terhadap makrolida. Dengan berhati-hati, ini diresepkan kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati dan ginjal..

Arahan penggunaan Azithromycin: kaedah dan dos

Sebelum rawatan, anda perlu memeriksa kepekaan terhadap ubat mikroflora yang menyebabkan penyakit ini.

Kapsul dan tablet Azithromycin diambil secara lisan sekali sehari, satu jam sebelum makan atau dua jam selepasnya.

Sekiranya terdapat jangkitan pada saluran pernafasan, kulit dan tisu lembut, orang dewasa diresepkan 0,5 g pada hari pertama dan 0,25 g pada hari-hari berikutnya (dari 2 hingga 5 hari). Rejimen 0,5 g juga boleh dilakukan selama 3 hari.

Untuk merawat penyakit Lyme (borreliosis) pada peringkat awal, Azithromycin diresepkan 1 g pada hari pertama, kemudian 0,5 g.

Dos untuk kanak-kanak ditentukan dengan mengambil kira berat badan. Sekiranya berat badan anak lebih dari 10 kg, maka pada hari pertama 10 mg / kg berat badan ditetapkan, dan kemudian 5 mg / kg, atau 3 hari pada 10 mg / kg.

Dos yang tidak dijawab harus diambil secepat mungkin, dan seterusnya - dengan rehat 24 jam.

Antibiotik tahan terhadap keadaan berasid dan diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Ia mudah menembusi kulit, tisu lembut, saluran pernafasan dan sistem genitouriner.

Kepekatan zat aktif yang tinggi di tempat keradangan memberikan kesan bakteria yang berterusan yang berlangsung 5-7 hari setelah mengambil dos terakhir. Ini disebabkan oleh tempoh rawatan yang pendek (3 dan 5 hari).

Sekiranya antasid diberikan pada masa yang sama, maka, menurut arahan untuk Azithromycin, selang antara pengambilan ubat harus sekurang-kurangnya 2 jam.

Kesan sampingan

Kesan sampingan dari penggunaan azithromycin termasuk:

  • Muntah
  • Loya;
  • Perut kembung;
  • Peningkatan sementara dalam aktiviti enzim hati.

Dalam kes yang jarang berlaku, ruam kulit mungkin berlaku..

Berlebihan

Gejala berlebihan adalah loya, muntah, cirit-birit, dan kehilangan pendengaran yang teruk. Sebagai langkah terapi, disyorkan rawatan lavage gastrik dan terapi simptomatik..

arahan khas

Penggunaan antibiotik semasa kehamilan tidak digalakkan, kecuali manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko kepada bayi.

Pada masa rawatan dengan ubat harus berhenti menyusu.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Penggunaan azithromycin dapat menyebabkan perkembangan kesan yang tidak diingini pada bahagian organ penglihatan dan sistem saraf, jadi pesakit harus berhati-hati ketika melakukan pekerjaan yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan konsentrasi.

Interaksi dadah

Penggunaan azithromycin secara serentak dengan substrat P-glikoprotein (contohnya, digoxin) dapat meningkatkan kandungan substrat P-glikoprotein dalam serum darah. Dengan gabungan digitoxin atau digoxin dengan azithromycin, peningkatan kepekatan glikosida jantung dalam plasma darah kadang-kadang diperhatikan, yang meningkatkan risiko keracunan glikosida.

Pemberian azithromycin secara serentak (tunggal pada dos 1000 mg atau berganda pada dos 1200 mg atau 600 mg) dengan zidovudine mempunyai sedikit kesan terhadap parameter farmakokinetik (termasuk perkumuhan melalui buah pinggang) zidovudine atau metabolit glukuronida. Walau bagaimanapun, penggunaan antibiotik ini menyebabkan peningkatan kepekatan zidovudine fosforilasi, yang merupakan metabolit aktif secara klinikal, dalam sel mononuklear darah periferal. Kepentingan klinikal fakta ini masih belum jelas..

Azithromycin dicirikan oleh sedikit interaksi dengan isoenzim sistem sitokrom P450. Oleh kerana ergotisme secara teoritis boleh berlaku dengan kombinasi azithromycin dan alkaloid ergot, penggunaan ubat ini tidak digalakkan.

Gabungan azithromycin (500 mg setiap hari) dan atorvastatin (10 mg setiap hari) tidak membawa kepada perubahan tahap atorvastatin dalam plasma darah (ini disahkan oleh analisis penghambatan GMK-CoA reduktase). Walau bagaimanapun, dalam tempoh selepas pendaftaran, maklumat diperoleh mengenai kes rhabdomyolysis individu pada pesakit yang secara serentak mengambil statin dan azithromycin.

Dengan penggunaan azithromycin dan terfenadine secara serentak, gejala seperti aritmia dan pemanjangan selang QT dapat berkembang. Gabungan antibiotik makrolida ini dengan disopyramide boleh menyebabkan fibrilasi ventrikel, dengan lovastatin - rhabdomyolysis, dan pemberian serentak dengan rifabutin meningkatkan risiko leukopenia dan neutropenia.

Gabungan azithromycin dan siklosporin menyebabkan gangguan metabolik yang terakhir, meningkatkan risiko reaksi buruk dan toksik akibat siklosporin.

Antasid, makanan dan etanol yang mengandungi magnesium dan aluminium menghalang dan mengurangkan penyerapan azitromisin.

Dengan gabungan azithromycin dan warfarin dalam dos terapeutik, tidak ada perubahan dalam masa prothrombin, bagaimanapun, memandangkan interaksi warfarin dan makrolida dapat memprovokasi peningkatan kesan antikoagulasi, adalah perlu untuk memantau dengan teliti penunjuk waktu prothrombin pada pesakit..

Penggunaan gabungan azithromycin dan ergotamine atau dihydroergotamine meningkatkan kesan toksik yang terakhir, dinyatakan dalam disestesia dan vasospasme. Gabungan antibiotik dan triazolam ini menyebabkan penurunan pembersihan dan peningkatan tindakan farmakologi triazolam.

Azithromycin menghalang perkumuhan dan meningkatkan kandungan plasma dan toksisitas felodipine, cycloserine, methylprednisolone, antikoagulan tidak langsung, serta ubat-ubatan yang mengalami oksidasi mikrosomal (agen hipoglikemik oral, carbamazepine, bromocriptine, phenytoin, spiropyrenoic acid, cyclosorporidin, cyclosoriporidin hexobarbital, theophylline dan turunan xanthine lain), kerana penekanan pengoksidaan mikrosom pada hepatosit oleh azithromycin. Kloramfenikol dan tetrasiklin meningkatkan keberkesanan azitromisin, dan lincosamides mengurangkannya.

Analog

Bahan aktif azithromycin mengandungi ubat berikut:

Analog azithromycin mengikut mekanisme tindakan adalah:

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Tarikh luput - 3 tahun.

Syarat Percutian di Farmasi

Preskripsi Ada.

Ulasan mengenai Azithromycin

Dalam kebanyakan kes, ulasan mengenai Azithromycin, yang ditinggalkan oleh pesakit yang menderita sinusitis frontal, sinusitis, tonsilitis, klamidia dan penyakit lain yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat, adalah positif. Ini adalah alat yang cukup ampuh untuk memerangi jangkitan bakteria, yang dapat ditoleransi oleh pesakit, dan reaksi buruk semasa rawatan jarang terjadi dan cepat hilang setelah akhir dos.

Doktor juga bercakap baik tentang Azithromycin, dengan menyatakan antara kelebihannya kesan imunomodulasi dan anti-radang, kehadiran bentuk dos yang sesuai untuk kanak-kanak, keberkesanan tinggi dan sifat bakteria yang sangat baik terhadap patogen penyakit berjangkit yang mempengaruhi sistem pernafasan (kerana pembentukan kepekatan tinggi dalam tisu), kemungkinan penggunaan semasa kehamilan, serta penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma yang membiak di dalam sel (khususnya, klamidia dan mikoplasma).

Azithromycin mempunyai kesan pasca-antibiotik, yang mengurangkan tempoh rawatan. Juga, di bawah pengaruh ubat, bakteria yang tahan terhadapnya menjadi lebih sensitif terhadap kesan faktor pertahanan imun. Tidak seperti eritromisin, antibiotik tidak mengalami degradasi di persekitaran berasid perut dan sedikit mempengaruhi pergerakan saluran gastrointestinal.

Harga azitromisin di farmasi

Rata-rata, harga Azithromycin dalam bentuk kapsul dengan dos 250 mg, bergantung pada pengilangnya, adalah 46-122 rubel (6 keping termasuk dalam bungkusan). Anda boleh membeli tablet Azithromycin yang disalut dengan lapisan filem dengan dos 500 mg untuk kira-kira 55 примерно136 rubel (3 keping disertakan dalam bungkusan), dos 125 mg - untuk 177 за226 rubel (6 keping terdapat dalam bungkusan).

Azithromisin 500

Struktur

bahan aktif: azithromycin;

1 tablet bersalut mengandungi azitromisin bersamaan 250 mg, 500 mg atau 1000 mg azitromisin anhidrat;

Azithromycin 250: selulosa mikrokristal, kalsium hidrogen fosfat, pati jagung, povidone, magnesium stearate, talc, koloid silikon dioksida, natrium lauril sulfat, natrium pati (jenis A);

shell tablet: hypromellose, titanium dioxide (E 171), besi oksida kuning (E172)

Azithromycin 500: selulosa mikrokristal, pati jagung, povidone, magnesium stearate, talc, koloid silikon dioksida, natrium lauril sulfat, natrium pati (jenis A);

shell tablet: hypromellose, titanium dioxide (E 171), besi oksida kuning (E172)

Azithromycin 1000: kalsium hidrogen fosfat, pati jagung, selulosa mikrokristal, magnesium stearat, talc, silikon dioksida koloid, kanji natrium (jenis A);

shell tablet: hidroksipropil metilselulosa, polietilena glikol 6000, titanium dioksida (E 171), talc, besi oksida kuning (E 172).

Bentuk dos

Tablet bersalut filem.

Sifat fizikal dan kimia asas:

250 mg tablet bersalut filem biconvex bulat kuning

500 mg tablet biconvex bujur kuning, dengan lekukan di satu sisi dan tablet halus di sisi lain, dilapisi filem

tablet 1000 mg biconvex bujur kuning, dengan takik di satu sisi dan tablet halus di sisi lain, bersalut filem.

Kumpulan farmakologi

Ejen antibakteria untuk penggunaan sistemik. Macrolides, lincosamides dan streptogramin. Azithromisin Kod ATX J01F A10.

Sifat farmakologi

Azithromycin adalah wakil kumpulan antibiotik makrolida - azalides, yang mempunyai spektrum aktiviti antimikroba yang luas. Mekanisme tindakan azithromycin adalah untuk menekan sintesis protein bakteria dengan mengikat subunit ribosom 50 S dan mencegah translokasi peptida sekiranya tidak ada kesan pada sintesis polinukleotida.

Rintangan Azithromycin boleh menjadi kongenital atau diperoleh. Rintangan silang yang lengkap terdapat pada Streptococcus pneumoniae, streptococcus hemolitik beta kumpulan A, Enterococcus faecalis dan Staphylococcus aureus, termasuk Staphylococcus aureus yang tahan methicillin (MRSA), kepada eritromisin, azitromisin, makrolida lain dan lincosamid.

Spektrum antimikroba Azithromycin.

Farmakokinetik Ketersediaan bio selepas pemberian oral sekitar 37%. Kepekatan maksimum dalam serum darah dicapai 2-3 jam setelah mengambil ubat. Apabila diambil, azithromycin diedarkan ke seluruh badan. Dalam kajian farmakokinetik, menunjukkan bahawa kepekatan azithromi-tin dalam tisu jauh lebih tinggi (50 kali) daripada pada plasma darah, yang menunjukkan pengikatan kuat ubat ke tisu.

Mengikat protein plasma darah berbeza-beza bergantung pada kepekatan plasma dan berkisar antara 12% pada 0,5 μg / ml hingga 52% pada 0,05 μg / ml dalam serum darah. Isipadu taburan dalam keseimbangan (VV ss) adalah 31.1 l / kg.

Separuh hayat penghapusan plasma terakhir sepenuhnya menggambarkan separuh hayat penghapusan dari tisu dalam masa 2-4 hari.

Kira-kira 12% dos azitromisin diekskresikan tidak berubah dalam air kencing selama tiga hari ke depan. Terutama kepekatan tinggi azitromisin tidak berubah dijumpai pada hempedu manusia. Juga, sepuluh metabolit dikesan pada hempedu, yang terbentuk oleh N- dan O-demethylation, hidroksilasi cincin desosamin dan aglycon dan pembelahan konjugat cladinose. Perbandingan hasil analisis kromatografi cair dan mikrobiologi menunjukkan bahawa metabolit azitromisin tidak aktif secara mikrobiologi..

Petunjuk

Jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif terhadap azitromisin:

  • Organ ENT (faringitis bakteria / tonsilitis, sinusitis, otitis media).
  • Jangkitan saluran pernafasan (bronkitis bakteria, pneumonia yang diperoleh masyarakat).
  • Jangkitan pada kulit dan tisu lembut, eritema migrasi (peringkat awal penyakit Lyme), erysipelas, impetigo, pyodermatoses sekunder, vulgaris jerawat sederhana.
  • Jangkitan kelamin: jangkitan genital yang tidak rumit yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap azitromisin atau antibiotik makrolida dan ketolida lain dan eksipien ubat. Oleh kerana kemungkinan teoritis ergotisme, azitromisin tidak boleh diberikan bersamaan dengan derivatif ergot..

Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain

Azithromycin harus diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit bersama dengan ubat lain yang boleh memanjangkan selang QT..

Antasid: Pesakit yang menggunakan azitromisin dan antasid tidak boleh mengambil ubat ini pada masa yang sama. Penggunaan serentak azitromisin, butiran pelepasan lanjutan untuk penggantungan oral, dengan dos tunggal 20 ml Maalox (aluminium hidroksida dan magnesium hidroksida) tidak mempengaruhi kekerapan dan tahap penyerapan azitromisin.

Atorvastatin: penggunaan atorvastatin serentak (10 mg sehari) dan azithromycin (500 mg sehari) tidak menyebabkan perubahan kepekatan plasma atorvastatin (berdasarkan analisis penghambatan reduktase HMG CoA). Walau bagaimanapun, kes-kes rhabdomyolysis selepas pendaftaran telah dilaporkan pada pesakit yang menerima azitromisin dengan statin.

Digoxin: Penggunaan bersamaan antibiotik makrolida, termasuk azitromisin dengan substrat P-glikoprotein seperti digoxin, telah dilaporkan menyebabkan peningkatan substrat P-glikoprotein serum. Oleh itu, dengan penggunaan substrat azithromycin dan P-glycoprotein secara serentak, seperti digoxin, kemungkinan peningkatan kepekatan digoxin serum harus dipertimbangkan.

Didanosine: dengan penggunaan serentak dosis harian azithromycin 1200 mg dengan didanosine 400 mg dalam enam subjek, tidak ada kesan terhadap farmakokinetik didanosin dibandingkan dengan plasebo.

Efavirenz: penggunaan serentak azithromycin satu dos 600 mg dan 400 mg efavirenz setiap hari selama 7 hari tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinikal.

Zidovudine: 1000 mg dos tunggal dan 1200 mg atau 600 mg pelbagai dos azithromycin tidak mempengaruhi farmakokinetik plasma dan perkumuhan zidovudine atau metabolit glukuronik dalam air kencing. Walau bagaimanapun, pengambilan azithromycin meningkatkan kepekatan zidovudine fosforilasi, metabolit aktif klinikal dalam sel mononuklear dalam peredaran periferal. Kepentingan klinikal data ini belum dijelaskan, tetapi mungkin berguna untuk pesakit..

Indinavir: penggunaan serentak azithromycin 1200 mg serentak tidak menyebabkan kesan yang signifikan secara statistik terhadap farmakokinetik indinavir, yang diambil pada dos 800 mg 3 kali sehari selama 5 hari.

Dalam kajian interaksi farmakokinetik pada sukarelawan yang sihat, karbamazepine azithromycin tidak menunjukkan kesan yang signifikan terhadap tahap karbamazepin plasma atau metabolit aktifnya..

Antikoagulan tidak langsung: dalam kajian interaksi farmakokinetik, azithromycin tidak mengubah kesan antikoagulan dos tunggal 15 mg warfarin yang ditujukan untuk sukarelawan yang sihat, namun, dalam tempoh selepas pemasaran, kecenderungan peningkatan pendarahan dilaporkan berkaitan dengan penggunaan serentak azithromycin dan warfarin atau antikoagulan kumarin. Adalah perlu untuk memperhatikan kekerapan pemantauan masa prothrombin.

Methylprednisolone: ​​dalam kajian interaksi farmakokinetik pada sukarelawan yang sihat, azitromisin tidak menunjukkan kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik metilprednisolon.

Midazolam: pada sukarelawan yang sihat, penggunaan azithromycin serentak 500 mg selama 3 hari tidak menyebabkan perubahan klinikal yang signifikan dalam farmakokinetik dan farmakodinamik midazolam.

Nelfinavir: penggunaan azithromycin secara serentak (1200 mg) dan nelfinavir dalam kepekatan keseimbangan (750 mg 3 kali sehari) menyebabkan peningkatan kepekatan azithromycin. Tidak ada kesan buruk yang signifikan secara klinikal, masing-masing tidak memerlukan penyesuaian dos.

Tanduk: memandangkan kemungkinan teoritis ergotisme, penggunaan azitromisin serentak dengan derivatif ergot tidak digalakkan.

Azithromycin tidak mempunyai interaksi yang signifikan dengan sistem sitokrom P450 hepatik. Dipercayai bahawa ubat tersebut tidak mempunyai interaksi ubat farmakokinetik, diperhatikan dengan eritromisin dan makrolida lain. Azithromycin tidak mendorong atau mematikan sitokrom P450 melalui kompleks metabolit sitokrom.

Kajian farmakokinetik mengenai penggunaan azithromycin dan ubat-ubatan berikut telah dilakukan, metabolisme yang sebahagian besarnya terjadi dengan penyertaan sitokrom P450.

Rifabutin: Penggunaan azithromycin dan rifabutin secara serentak tidak mempengaruhi kepekatan plasma ubat ini dalam serum darah. Neutropenia diperhatikan pada subjek yang mengambil azithromycin dan rifabutin. Walaupun neutropenia dikaitkan dengan penggunaan rifabutin, hubungan kausal dengan pemberian azithromycin secara serentak belum dijalin..

Sildenafil: pada sukarelawan lelaki yang sihat, tidak ada bukti kesan azithromycin (500 mg sehari selama 3 hari) terhadap nilai AUC dan C max sildenafil atau metabolit peredaran utamanya.

Theophylline: azithromycin tidak mempengaruhi farmakokinetik theophylline semasa mengambil azithromycin dan theophylline pada sukarelawan yang sihat. Penggunaan gabungan theophylline dan antibiotik macrolide lain kadang-kadang menyebabkan peningkatan tahap theophylline dalam serum.

Terfenadine: kajian farmakokinetik tidak melaporkan interaksi antara azithromycin dan terfenadine. Seperti antibiotik makrolida lain, azitromisin harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan terfenadine.

Triazolam: penggunaan azithromycin serentak 500 mg pada hari pertama dan 250 mg hari kedua dengan 0.125 mg triazolam tidak mempengaruhi secara signifikan semua parameter farmakokinetik triazolam berbanding triazolam dan plasebo.

Trimethoprim / sulfamethoxazole: penggunaan serentak trimethoprim / sulfamethoxazole dalam kepekatan dua kali ganda (160 mg / 800 mg) selama 7 hari dengan azithromycin 1200 mg pada hari ke-7 tidak mempengaruhi kepekatan maksimum, jumlah pendedahan atau perkumuhan urin trimethoprim atau sulfamethoxazole. Kepekatan azitromisin serum selaras dengan yang diperhatikan dalam kajian lain..

Fluconazole: penggunaan serentak azithromycin dosis tunggal 1200 mg tidak menyebabkan perubahan dalam farmakokinetik dos tunggal flukonazol 800 mg. Jumlah pendedahan dan waktu hayat azitromisin tidak berubah dengan penggunaan flukonazol serentak, namun, penurunan klinikal dalam C max (18%) azitromisin tidak signifikan secara klinikal.

Cetirizine: pada sukarelawan yang sihat dengan penggunaan azithromycin secara serentak selama 5 hari dengan cetirizine 20 mg dalam keadaan keseimbangan, tidak ada fenomena interaksi farmakokinetik atau perubahan ketara dalam selang QT yang diperhatikan..

Cyclosporin: Dalam kajian farmakokinetik yang melibatkan sukarelawan sihat yang mengambil azithromycin pada dos 500 mg / hari selama 3 hari dan kemudian mengambil satu dos 10 mg / kg siklosporin, terdapat peningkatan yang signifikan dalam C max dan AUC 0-5 siklosporin. Oleh itu, berhati-hati harus dipertimbangkan ketika mempertimbangkan kemungkinan penggunaan ubat ini secara serentak. Sekiranya rawatan kombinasi dianggap wajar, pemantauan tahap siklosporin dan penyesuaian dos yang tepat diperlukan..

Cimetidine: Dalam kajian farmakokinetik mengenai kesan dos tunggal cimetidine yang diambil 2:00 sebelum mengambil azithromycin pada farmakokinetik azithromycin, tidak ada perubahan dalam farmakokinetik azithromycin yang diperhatikan..

Ciri aplikasi

Hipersensitiviti: seperti dalam kes eritromisin dan makrolida lain, reaksi alergi serius yang jarang berlaku telah dilaporkan, termasuk angioedema dan anafilaksis (jarang membawa maut), reaksi dermatologi, termasuk sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik (jarang - maut) dan ruam ubat dengan gejala eosinofilia dan gejala sistemik (lihat.

Sekiranya reaksi alergi berlaku, penggunaan ubat harus dihentikan dan terapi yang sesuai harus dimulakan. Doktor harus sedar bahawa gejala alergi mungkin berulang setelah pemberhentian rawatan simptomatik..

Fungsi hati terganggu: kerana hati adalah laluan utama pembuangan azitromisin, azitromisin harus diresepkan dengan hati-hati kepada pesakit dengan penyakit hati yang serius. Kes hepatitis fulminan telah dilaporkan, menyebabkan gangguan fungsi hati yang mengancam nyawa ketika mengambil azithromycin. Sebilangan pesakit mungkin mempunyai sejarah penyakit hati atau menggunakan ubat hepatotoksik lain..

Perlu dilakukan analisis / ujian fungsi hati sekiranya terdapat tanda-tanda dan gejala disfungsi hati, misalnya, asthenia, berkembang dengan cepat dan disertai dengan penyakit kuning, urin gelap, kecenderungan pendarahan, atau ensefalopati hati.

Sekiranya pengesanan fungsi hati terganggu, penggunaan azitromisin harus dihentikan.

Tanduk: pada pesakit yang menggunakan derivatif ergot, penggunaan antibiotik makrolida secara serentak menyumbang kepada perkembangan ergotisme yang pesat. Tidak ada bukti kemungkinan interaksi antara tanduk dan azitromisin. Walau bagaimanapun, melalui kemungkinan teoritis ergotisme, azitromisin tidak boleh diberikan bersamaan dengan derivatif ergot..

Fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang yang teruk (kadar penapisan glomerular

Pemanjangan selang QT. Repolarisasi jantung yang memanjang dan selang QT, yang meningkatkan risiko terkena aritmia jantung dan fibrilasi ventrikel (torsade de pointes), diperhatikan dengan antibiotik makrolida lain. Oleh itu, kerana situasi berikut dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel (termasuk takikardia ventrikel paroxysmal dari jenis "pirouette"), yang boleh membawa maut, azithromycin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan keadaan semasa yang menyumbang kepada terjadinya aritmia (terutama pada wanita dan orang tua ), iaitu kepada pesakit:

  • dengan pemanjangan QT kongenital atau berdaftar;
  • yang kini dirawat dengan bahan aktif lain yang diketahui memanjangkan selang QT, seperti ubat antiaritmia kelas IA (quinidine dan procainamide) dan III (dofetilide, amiodarone dan sotalol), cisapride dan terfenadine, antipsikotik, seperti pimozide ; antidepresan seperti citalopram; serta fluoroquinolones, seperti moxifloxacin dan levofloxacin;
  • dengan pelanggaran metabolisme elektrolit, terutamanya dalam kes hipokalemia dan hipomagnesemia;
  • dengan bradikardia, aritmia, atau kegagalan jantung yang teruk secara klinikal.

Jangkitan Streptokokus: Azithromycin secara amnya berkesan dalam merawat streptokokus di oropharynx, tetapi tidak ada bukti yang menunjukkan keberkesanan azithromycin dalam pencegahan polyarthritis reumatoid akut. Ubat antimikroba dengan aktiviti anaerob mesti diambil bersama dengan azithromycin, jika diandaikan bahawa mikroorganisma anaerobik menyebabkan jangkitan.

Superinfeksi: seperti halnya ubat antibakteria lain, ada kemungkinan superinfeksi (mis. Mycosis).

Semasa mengambil hampir semua ubat antibakteria, termasuk azitromisin, cirit-birit yang berkaitan dengan Clostridium difficile (CDAD) dilaporkan, keparahannya antara lain dari cirit-birit ringan hingga kolitis maut. Rawatan dengan ubat antibakteria mengubah flora normal di usus besar, mengakibatkan pertumbuhan C yang berlebihan.

C. difficile menghasilkan toksin A dan B, yang menyumbang kepada pengembangan CDAD. Strain C. difficile, yang menghasilkan toksin yang berlebihan, menyebabkan peningkatan morbiditi dan kematian, kerana jangkitan ini mungkin tahan terhadap terapi antimikroba dan memerlukan kolektomi. Pertimbangan harus diberikan kepada pengembangan CDAD pada semua pasien dengan cirit-birit yang disebabkan oleh penggunaan antibiotik. Pengelolaan sejarah perubatan perlu dilakukan dengan teliti, kerana seperti yang dilaporkan, CDAD dapat dilakukan dalam 2 bulan setelah mengambil ubat antibakteria.

Myasthenia gravis: peningkatan gejala myasthenia gravis atau perkembangan baru sindrom myasthenic pada pesakit yang menerima terapi azithromycin telah dilaporkan.

Gunakan semasa mengandung atau menyusui

Kajian mengenai kesan terhadap fungsi pembiakan haiwan dilakukan dengan pengenalan dos yang sesuai dengan dos toksik sederhana bagi tubuh ibu. Dalam kajian ini, bukti kesan toksik azitromisin pada janin tidak diperoleh. Walau bagaimanapun, tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal pada wanita hamil. Oleh kerana kajian mengenai kesan pada fungsi pembiakan haiwan tidak selalu sesuai dengan kesan pada manusia, azitromisin harus diresepkan semasa kehamilan hanya untuk alasan kesihatan.

Telah dilaporkan bahawa azitromisin masuk ke dalam susu ibu, tetapi belum ada kajian klinikal yang relevan dan terkawal yang memungkinkan kita mencirikan farmakokinetik ekskresi azitromisin ke dalam susu ibu. Penggunaan azithromycin semasa penyusuan hanya boleh dilakukan sekiranya kes yang diharapkan bagi ibu melebihi risiko yang berpotensi untuk bayi.

Kajian kesuburan dilakukan pada tikus; kadar kehamilan menurun selepas pemberian azithromycin. Kesesuaian data ini mengenai manusia tidak diketahui..

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar reaksi semasa memandu kenderaan atau mekanisme lain

Oleh kerana azithromycin boleh menyebabkan gangguan tertentu pada sistem saraf (lihat bahagian "Reverse Reactions"), tidak digalakkan menggunakan kenderaan jika perlu dan bekerja dengan mekanisme lain.

Dos dan pentadbiran

Orang dewasa dan kanak-kanak dengan berat lebih daripada 45 kg.

Azithromycin mesti digunakan 1:00 sebelum atau 2:00 setelah makan, kerana pengambilan makanan secara serentak melanggar penyerapannya. Ubat ini diambil 1 kali sehari. Telan tablet tanpa mengunyah.

Untuk jangkitan organ ENT, saluran pernafasan, kulit dan tisu lembut (kecuali untuk eritema migrasi): jumlah dos adalah 1500 mg, 500 mg sekali sehari selama 3 hari.

Dengan eritema migrans: jumlah dos azitromisin - 3 g, untuk orang dewasa - 1 kali sehari selama 5 hari: hari pertama - 1 g, kemudian - 500 mg dari hari ke-2 hingga ke-5.

Untuk jangkitan kelamin (uretritis / serviksitis yang tidak rumit): 1 g sekali; dos kursus - 1 g.

Untuk jerawat vulgaris: dos total yang disyorkan adalah 6 g. Rejimen rawatan berikut disyorkan: dalam 3 hari pertama, berikan 500 mg sekali sehari, selama 9 minggu berikutnya - 500 mg sekali seminggu, dan untuk minggu kedua, gunakan tablet selepas 7 hari selepas pil pertama, dan 8 dos berikutnya harus diambil pada selang 7 hari.

Sekiranya anda terlepas satu dos ubat, anda mesti mengambil dos yang tidak dijawab secepat mungkin, dan yang berikutnya dengan selang waktu 24 jam.

Pesakit warga tua.

Pesakit tua tidak perlu mengubah dos.

Oleh kerana pesakit tua mungkin berisiko mengalami gangguan konduksi jantung, berhati-hati apabila menggunakan azitromisin kerana risiko terkena aritmia jantung dan aritmia torsade de pointes.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas.

Bagi pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu kecil (kadar penapisan glomerular 10-80 ml / min), dos yang sama dapat digunakan untuk pesakit dengan fungsi ginjal normal. Azithromycin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi ginjal yang teruk (kadar penapisan glomerular

Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu.

Oleh kerana azithromycin dimetabolisme di hati dan diekskresikan dengan hempedu, ubat tersebut tidak boleh digunakan pada pasien dengan penyakit hati yang serius. Kajian yang berkaitan dengan rawatan pesakit dengan azitromisin belum dilakukan..

Gunakan pada kanak-kanak dengan berat badan ≥ 45 kg. Tentukan azithromycin dalam bentuk dos yang berbeza, misalnya, seperti penggantungan, untuk kanak-kanak dengan berat ≤ 45 kg..

Berlebihan

Pengalaman klinikal dengan azithromycin menunjukkan bahawa kesan sampingan yang timbul apabila mengambil dos ubat yang lebih tinggi daripada yang disyorkan adalah serupa dengan yang diperhatikan dengan dos terapi konvensional. Gejala overdosis biasa: kehilangan pendengaran yang boleh dibalikkan, mual yang teruk, muntah, cirit-birit.

Sekiranya berlaku overdosis, perlu mengambil arang aktif dan melakukan terapi simptomatik yang bertujuan untuk mengekalkan fungsi penting tubuh.

Azithromycin boleh diterima dengan baik dan mempunyai kesan sampingan yang rendah..

Penilaian kejadian buruk berdasarkan klasifikasi, dengan mengambil kira kekerapan tindak balas: sangat kerap (≥ 10%); selalunya (≥ 1%, pemberitahuan Langgan